FÓRMULA RETINALDEHIDO

PREGUNTA

Hemos recibido una receta para la elaboración de una crema que contiene un 0,04% de retinaldehído. En base a mi experiencia previa en algunas farmacias, cuando no se disponía de la materia prima (en este caso, el retinaldehído), se optaba por sustituirla por ácido retinoico, realizando una conversión aproximada.
Sin embargo, me surge la duda de si esta sustitución es válida desde el punto de vista documental y de formulación, ya que los datos de equivalencia entre ambas sustancias suelen ser orientativos y no siempre oficiales.
¿Podríais ayudarme a resolver esta cuestión? En caso de que dicha sustitución sea posible, ¿cuál sería el porcentaje equivalente de ácido retinoico para sustituir el 0,04% de retinaldehído de forma adecuada?
Muchas gracias de antemano por vuestra ayuda.
Un saludo,

RESPUESTA

Es una pregunta muy acertada ,porque tenemos muchos productos que se pueden tomar como activos, aunque todos van a desembocar activamente , mediante su metabolización en ácido retinoico o tretinoina que es el activo.
Las equivalencias de los retinoides con respecto al ácido retinoico (también tretinoína o ATRA: All-Trans Retinoic Acid) se suelen expresar en términos de potencia relativa o capacidad para activarse metabólicamente en ácido retinoico activo, ya que muchos retinoides son precursores o análogos con diferente biodisponibilidad, irritabilidad y
eficacia.

Te paso una tabla comparativa con tretinoina, que se considera el standard más irritante:

Algunas observaciones a tener en cuenta:
-La tretinoína (ácido retinoico) es el activo final, por lo que los demás retinoides deben convertirse metabólicamente para ser eficaces.
-La eficacia no sólo depende de la potencia, sino de la formulación, estabilidad, penetración cutánea y tolerancia del paciente.
-Algunos estudios clínicos estiman que 1% de retinol ≈ 0,05% de tretinoína, aunque hay variabilidad.
-El tazaroteno es considerado uno de los más potentes tópicos, incluso más que la tretinoína en estudios comparativos.

Te paso la bibliografía donde hay esta información:
1. Mukherjee, S., Date, A., Patravale, V., Korting, H. C., Roeder, A., & Weindl, G. (2006).
Retinoides en el tratamiento de las temáticas: en vista de la clínica efficacy and safety.
Clinical Interventions in Aging, 1(4), 327-348.

PMID: 18044179

2. Zasada, M., Budzisz, E. (2019).
Retinoids: Active molecules influencing skin structure formation in cosmetic
and dermatological treatments.
Postepy Dermatol Alergol, 36(4), 392–397.
DOI: 10.5114/ada.2019.87443
3. FDA – U.S. Food and Drug Administration.
Label information for Tretinoin (topical & oral), Adapalene, Tazarotene,
Isotretinoin.
Puedes consultar las fichas técnicas en Drugs@FDA
4. Kang, S., Voorhees, J. J. (1998).
Photoaging therapy with topical tretinoin: an evidence-based analysis.
Journal of the American Academy of Dermatology, 39(2 Pt 3), S55–S61.
DOI: 10.1016/S0190-9622(98)70460-4
5. Kafi, R., Kwak, H. S., Schumacher, W. E., et al. (2007).
Improvement of naturally aged skin with vitamin A (retinol).
Archives of Dermatology, 143(5), 606–612.
DOI: 10.1001/archderm.143.5.606
6. Thielitz, A., Gollnick, H. (2008).
Topical retinoids in acne vulgaris: update on efficacy and safety.
American Journal of Clinical Dermatology, 9(6), 369–381.
PMID: 19052395
7. CosmeticsInfo.org – Personal Care Products Council.
Información técnica sobre el metabolismo y eficacia de retinoides cosméticos (retinol, retinal, retinyl palmitate).
https://www.cosmeticsinfo.org
Si volvemos a vuestra fórmula, entiendo que es una crema que contiene un 0,04% de retinaldehído.
Respecto la equivalencia o conversión para tener la misma concentración , utilizando ácido retinoico
0,04g x 1g / 0,2g = 0,2g tretinoina
0,04 x 1/0,5 =0,08g tretinoina
La conc de tretinoina para equivaler a la de retinaldehido estaria entre0,08-0,2g de tretinoina ( segun la banda que escojais)
Recordad que siempre hay que añadir antioxidantes ( BHT/BHA, AC ascorbico/BHT, coenz Q10, vit E, Niacinamida, etc)
Recordad tambien que la tretinoina empieza a degradarse con pH por encima de 6