PREGUNTA
Hemos tenido problemas en la elaboración de esta fórmula: DSA con coaltar, ketoconazol y salicílico.
Pese haber humectado y dispersado el ketoconazol con glicerina en el mortero, junto con tw20 , cuando se añade el xampú, se aglomeran los p.a. formando una masa compacta. Esto ocurre antes de incorporar el coaltar.
Cual seria la mejor manera para hacer esta formulación?
Muchas gracias
RESPUESTA
El problema está con el pH y con el tensioactivo.
El ácido salicílico es estable en medios ácidos (pH óptimo entre 3 y 5), y es ligeramente soluble en agua,( más en alcoholes y glicoles). Los detergentes sulfonados aniónicos (como lauril éter sulfato sódico, LES) suelen estar formulados a pH 5,5–7,5, donde el ácido salicílico puede ionizarse (forma salicilato) y perder eficacia como queratolítico.
Por tanto: A pH 4–5: buena compatibilidad y eficacia y a pH >6: se reduce la actividad queratolítica.
Conclusión: No hay incompatibilidad directa, pero es importante formular a pH ácido (4–5) para mantener estabilidad y eficacia del ácido salicílico.
El ketoconazol es anfótero y poco soluble en agua, con solubilidad óptima en medio ácido (pH ≤ 5). En medios alcalinos o con detergentes aniónicos, puede precipitar o reducir su biodisponibilidad tópica. En champús medicados con ketoconazol se utilizan tensioactivos aniónicos como el lauril éter sulfato sódico, pero la fórmula se ajusta a pH 5 para evitar la
precipitación del principio activo.
Conclusión: Puede formularse con tensioactivos aniónicos si se controla el pH (< 5,5) y se usan cosolventes adecuados (propilenglicol, etanol, etc.).
El coaltar es una mezcla compleja de compuestos aromáticos, insoluble en agua, soluble en aceites y parcialmente en alcoholes. Tiene olor fuerte, color muy oscuro y puede provocar precipitación o turbidez si no se emulsiona bien.
Puede interaccionar superficialmente con ketoconazol y salicílico, adsorbiéndolos y reduciendo su disponibilidad tópica si no se usan solubilizantes o estabilizantes.
El coaltar es estable en pH amplio (5–8 Pero el ketoconazol necesita pH ácido (ideal < 5,5) El ácido salicílico es más eficaz a pH < 5.
Utilizar un tensioactivo anfótero como una Tegobetaina L-7 en lugar de un aniónico puede mejorar notablemente la estabilidad y compatibilidad de la fórmula cuando se combinan:
Ketoconazol, Ácido salicílico y Coaltar .Se puede usar entre 10-15% y opcional añadir un 5% de LES, Priopiulenglicol 5-10% , PA, etc y agua purificada csp 100ml. Ajustar el pH a 4,8-5,2
Añadir el anfótero después del ácido salicílico y ketoconazol, ya que el orden de incorporación afecta la estabilidad. También puedes añadir un espesante como hidroxietilcelulosa si deseas aumentar viscosidad.
Si tenéis alguna duda o cuestión no dudes en pedirla.
Salutacions cordials
